曲妥珠单抗及其Fab/scFv修饰的脂质体/聚合物纳米颗粒/聚合物胶束/外泌体/仿生纳米囊泡/金纳米粒子/二氧化硅纳米粒子

在肿瘤精准治疗时代，药物递送方式的革新正在不断推动疗效的突破。曲妥珠单抗（Trastuzumab）作为经典的HER2阳性肿瘤靶向药物，早已成为乳腺癌、胃癌等治疗的重要选择。然而，单一抗体治疗仍存在给药剂量高、副作用大、疗效受限等挑战。

 

关于曲妥珠单抗（Trastuzumab）

曲妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体，专门针对 HER2（人表皮生长因子受体2）。HER2在乳腺癌、胃癌等多种恶性肿瘤中过度表达，与肿瘤细胞的高增殖性、侵袭性和复发风险密切相关。

作用机制：通过特异性结合HER2受体，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖；同时可介导抗体依赖性细胞毒作用（ADCC），增强机体免疫清除。

临床价值：作为全球首个获批的HER2靶向抗体，曲妥珠单抗已显著改善HER2阳性乳腺癌和胃癌患者的生存预后。

 

Fab片段与scFv（单链可变片段）

Fab片段：保留抗原结合能力，分子量更小，组织穿透性更强。

scFv：由抗体轻链、重链可变区通过柔性肽链连接而成，结构更紧凑，利于纳米颗粒修饰及高效递送。

这两类衍生物均继承了曲妥珠单抗的HER2靶向特性，同时在制备工艺和递送效率上更具优势。

 

曲妥珠单抗/Fab/scFv修饰脂质体 与脂质纳米颗粒

当曲妥珠单抗或其片段与 脂质体（Liposome）/脂质纳米颗粒（LNP） 结合时，形成一种兼具 精准识别 + 高效递送 的新型治疗工具。

靶向性增强：抗体修饰使载体主动识别HER2阳性细胞。

药效提升：脂质体/LNP可封装化疗药物、siRNA或mRNA，在靶细胞内高效释放。

安全性改善：减少药物在健康组织中的分布，降低毒副反应。

多元化应用：既可用于传统化疗药物递送，也可与基因治疗、免疫疗法结合。

 

应用前景

HER2阳性乳腺癌、胃癌等肿瘤的精准治疗

克服耐药问题的联合用药方案

新型药物研发与转化平台