技术资料/正文
84 人阅读发布时间:2025-09-22 09:31
在精准医疗与靶向治疗快速发展的今天,抗体药物偶联技术与纳米载体的结合,为肿瘤治疗开辟了新的路径。作为国际上获批用于乳腺癌治疗的重要抗体药物,帕妥珠单抗(Pertuzumab, Perjeta) 正在展现出更广阔的应用前景。通过修饰于脂质体、脂质体纳米颗粒及其他新型纳米载体上,它正在成为 高效、精准、低毒副作用 治疗的关键力量。
帕妥珠单抗的独特特性
作用机制:不同于曲妥珠单抗,帕妥珠单抗靶向 HER2 受体的 第二胞外结构域(dimerization domain),有效阻断 HER2 与 HER3 的二聚化,切断驱动肿瘤生长的关键信号。
协同优势:与曲妥珠单抗联合,可实现 双重阻断(dual HER2 blockade),大幅增强抗肿瘤效果。
临床价值:已被广泛应用于 HER2 阳性乳腺癌的一线治疗方案,是精准治疗的核心药物之一。
脂质体/脂质体纳米颗粒(LNP)
脂质体与脂质体纳米颗粒是当前最成熟的纳米药物递送平台之一。通过帕妥珠单抗表面修饰,能够显著提升递送效率与疗效:
精准靶向:抗体修饰使载体能够主动识别 HER2 阳性肿瘤细胞,实现定点释放。
药物保护:脂质体/LNP 结构可封装化疗药物、siRNA、mRNA 等,避免药物在体内过早降解。
疗效增强:通过 EPR 效应 + 主动靶向,实现药物的高浓度累积,提升杀伤效果。
安全性改善:减少药物在健康组织的非特异分布,降低毒副作用。
其他可修饰的纳米载体
聚合物纳米颗粒(PLGA, PEG-PLA 等):可控释放、稳定性高,适合小分子药物与核酸递送。
金纳米粒子(AuNPs):结合光热/光动力疗法,实现诊疗一体化。
介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs):大比表面积与可控孔径,利于高效药物装载。
聚合物胶束:适用于疏水性小分子药物的溶解与递送。
外泌体/仿生纳米囊泡:天然来源,免疫原性低,适合精准药物递送与免疫治疗结合。
应用前景
临床治疗:HER2阳性乳腺癌、胃癌等肿瘤的精准递药方案
联合治疗:化疗、免疫治疗、基因治疗等多模态联合,克服耐药问题
科研与产业化:为纳米药物管线开发与成果转化提供新选择
帕妥珠单抗修饰的脂质体/纳米颗粒,将 HER2 靶向抗体的精准性与纳米载体的高效递送完美结合。它不仅是药物递送的创新工具,更是推动 HER2 阳性肿瘤治疗不断突破的关键力量。