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今天小编给大家介绍的是「III 期临床在研脂质体项目」系列之二 —— 顺铂脂质体 Lipoplatin。 Lipoplatin 是由美国 Regulon 公司开发的顺铂脂质体,是一款粒径在 110nm 左右的 PEG 化长循环脂质体。Regulon 公司成立于 1997 年,专注于研发脂质体抗癌药物,目前拥有顺铂、奥沙利铂脂质体两个在研项目。 • 处方:
• 工艺特点: 顺铂与 DPPG 静电作用下形成水性反向胶束,再包载于中性磷脂内,形成「磷脂双分子层/DPPG 胶束/顺铂」复合结构。这一特殊的复合结构可极大延长顺铂的体内半衰期 —— 从 20 min 延长至 6000 min;并大幅提高肿瘤组织中的药物含量,最高可达其它正常组织的 200 倍。 处方中使用的阴离子脂质 DPPG 能促进脂质体的跨膜,使得脂质体包载着药物顺利进入癌细胞发挥抗癌作用。这是 Lipoplatin 与 SPI-007 最大的不同,因为后者不能跨膜,只有通过脂肪酶降解磷脂双分子层后药物才能释放出来。 顺铂抗癌谱广,Lipoplatin 可选择的临床适应症很多。目前其已完成非小细胞肺癌的 III 期临床试验,作为 NSCLC 一线用药方案。另正在进行非小细胞肺癌、胰腺癌、头颈部鳞状细胞癌的 III 期临床试验,计划进行胃癌的 III 期临床试验。 |