VU0071063,333415-38-6

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      333415-38-6

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:1 mg产品价格:¥240.0
    规格:5 mg产品价格:¥600.0
    规格:10 mg产品价格:¥1000.0
    规格:25 mg产品价格:¥2000.0
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    VU0071063

    CAS No. : 333415-38-6

    MCE 国际站:VU0071063

    产品活性:VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM),可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

    作用靶点:Potassium Channel

    In Vitro: VU0071063 (1 nM~1 mM; HEK-293 cells) dose dependently opens Kir6.2/SUR1. VU0071063 (0~20 μM; isolated cells) inhibits β-Cell excitability in mouse Islets. VU0071063 (10 μM; 1 hour; isolated cells) inhibits glucose-stimulated insulin secretion.
    VU0071063 dose dependently and reversibly hyperpolarizes the β-cell membrane potential, which, in turn, inhibits glucose-stimulated Ca2+ entry and insulin secretion. The actions of VU0071063 on the β-cell membrane potential are reversed by tolbutamide, and glucose stimulated insulin secretion is unaffected by the inactive analog 34MT, indicating that the effects are mediated through Kir6.2/SUR1.

    In Vivo: VU0071063 (50 mg/kg; i.p.; 4 hours) leads to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

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