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- 2025年07月12日
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- 文献和实验
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- 英文名：
1,5-Naphthyridine-2-carboxylic acid
- 库存：
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- 供应商：
无锡云萃生物
- CAS号：
49850-62-6
- 规格：
2mg/10mg/500mg/500g
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥100.0 |
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| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥100.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥100.0 |
| 规格： | 500g | 产品价格： | ￥100.0 |
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文献和实验acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类（fluoroquinolones）。 （二）化学结构与作用关系 本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌
不用。吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类（fluoroquinolones）。 （二）化学结构与作用关系 本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代
1、抗药性相关的基因型 gyrA（Gyrase）功能：gyrA基因表达 DNA促旋酶 A亚基。DNA促旋酶在 DNA复制时具有使 DNA解旋和回旋的作用。萘啶酮酸 （Nalidixic acid）、4-喹啉（ 4-Quinoline）等抗生素抑制 DNA促旋酶的活性是通过与促旋酶复合体 （A2B2）中的 A亚基的结合实现的。gyrA基因的变异使 DNA促旋酶 A亚基不能正常表达，萘啶酮酸和荧光喹啉等失去结合目标，从而使该基因型的菌株具有了对萘啶酮酸（Nalr）和荧光喹啉的抗性。rpsL
