- ￥500 - 5440
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-120874
- 2025年12月05日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4°C, protect from light
- 英文名：
PF-06372865; CVL-865
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1614245-70-3
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1100.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥500.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1000.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1700.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3400.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5440.0 |
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PF-06372865
CAS No. : 1614245-70-3
MCE 国际站：PF-06372865
产品活性：PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点：GABA Receptor
In Vitro: PF-06372865 (compound 34) has Ki values of 0.18 nM, 2.9 nM, 1.1 nM, 18 nM for human GABAA α1β3γ2, α2β2γ2, α3β3γ2, α5β2γ2 and 0.34 nM, 4.58 nM for rat GABAA α1β3γ2, α2β2γ2.
In Vivo: PF-06372865 (compound 34; 3, 10 mg/kg; orally; single dose) significantly increases the paw withdrawal threshold (PWT) in chronic constriction injury (CCI) animals.
PF-06372865 (0.3, 3, 10 mg/kg for mouse and 1, 3, 10 mg/kg for rat; orally) exhibits efficacy in two models of epilepsy, PTZ induced seizures (mouse), and amygdala kindling (rat).
PF-06372865 (0.1, 0.32, 1, 3.2 and 10 mg/kg; orally) has anxiolytic activity at 3.2 and 10 mg/kg in elevated plus maze (male C57Bl/6 mice).
PF-06372865 has a T1/2 of 1.1 hours, a Clp of 22 mL/min/kg, and a Vss of 2.1 L/kg for rats.
PF-06372865 has a T1/2 of 0.9 hours, a Clp of 29 mL/min/kg, and a Vss of 3.4 L/kg for dogs.
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文献和实验以上），在正常情况下，不能透过肾小球壁，而与余下的血液一同流去。肾小球内的滤过压可以认为是来自血压，有效滤过压可按下式计算： Pf =Pb -（ Po -Po ）（ Pb 为肾小球内血压， Po 为血浆胶体渗压， Po 为囊腔内压）。 推测在心缩期为 70— 80（占主动脉血压的约 60%），是有充分滤过压的。由于输尿管的闭锁，或肾静脉瘀血而压迫肾小管时，能使肾小管内压或 Po 升高，因而导致滤过速度降低。人的一个肾小球的滤过面积为 0.4毫米 2 ，两侧肾脏
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