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RMC-5552

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  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-132168
  • 2025年07月12日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2382768-62-7

    • 规格

      1 mg

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    RMC-5552

    CAS No. : 2382768-62-7

    MCE 国际站:RMC-5552

    产品活性:RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6Kp4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。

    研究领域:PI3K/Akt/mTOR

    作用靶点:mTOR

    In Vitro: The presence of FKBP12, whose recruitment would only be observed in the presence of the FKBP12-FRB allosteric modality of RMC-5552. Density for RMC-5552 is evident at the interface between FKBP12 and the FRB domain of mTOR. RMC-5552 makes hydrogen bonds to the backbone of G2238 and V2240, the “hinge” of mTOR, via the 4-aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidine core, and the 2-aminobenzoxazole makes hydrogen-bonding interactions to E2190 and K2187.

    In Vivo: RMC-5552 (1-10 mg/kg; i.p.; once weekly; for 28 days) exhibits antitumor activity in a human xenograft model of MCF-7 breast cancer in mice in vivo.
    PK Parameters of RMC-5552 38 in Mice at 1 mg/kg via IP Administration

    compounds Tmax (h) Cmax (ng/mL) Cmax (μM) AUClast (μg/mL × h) AUClast (μM × h) t1/2 (h)
    38 RMC-5552 2.0 ± 0.0 5667 ± 1106 3.19 ± 0.62 46 089 ± 5320 25.9 ± 3.0 4.8 ± 0.4

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