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MBM-55S
CAS No. : 2083624-07-9
MCE 国际站:MBM-55S
产品活性:MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
研究领域:MAPK/ERK Pathway | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
作用靶点:Ribosomal S6 Kinase (RSK) | DYRK | Apoptosis
In Vitro: MBM-55S inhibits MGC-803, HCT-116, Bel-7402 cells proliferation with IC50s of 0.53, 0.84, 7.13 μM, respectively.
MBM-55S (0.5-1 μM; 24 hours) induces G2/M phase arrest and accumulation of cells with >4N content in HCT-116 cells.
MBM-55S (0.5-1 μM; 24 hours) causes cell apoptosis in a concentration-dependent manner in HCT-116 cells.
In Vivo: MBM-55S (20 mg/kg; i.p.; twice a day for 21 days) exhibits good antitumor activity and a well-tolerated dose schedule in nude mice bearing HCT-116 xenografts.MBM-55S (1.0 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, Vss, T1/2, AUC0-t, and AUC0-∞ values of 33.3 mL/min/kg, 2.53 L/kg, 1.72 hours, 495 ng/h/mL and 507 ng/h/mL, respectively.
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用本法与LX20 MC电极法分别测定30份血清标本,血糖浓度范围为2.36 mmol/L~17.62 mmol/L,±s分别为(7.44±3.68)mmol/L和(7.48±3.66)mmol/L,本法与LX20 MC电极法相关系数r=0.998 5,回归方程y=0.991 3 x-0.034 8,表明本法与LX 20 MC电极法测血糖相关性良好。 2.2 线性范围 取2.78 mmol/L、5.55 mmol/L、11.10 mmol/L、16.65 mmol/L、22
34 18 7.301 2-Methyl-1-butene 31.16 R3,R4,R5 19 7.449 n-Pentane(正戊烷) 36.07 S,R3,R4,R5 20 7.659 Isoprene(异戊二烯) 34.07 S,R3,R4,R5 21 7.754 trans-2-Pentene(反-2-戊烯) 36.35 S,R3,R4,R5 22 7.910 1-Pentyne(1-戊炔)** 40.17 23 8.064 cis-2-Pentene
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