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AMG 487

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  • 美国
  • HY-15319
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      473719-41-4

    • 规格

      10 mM * 1 mL/2 mg/5 mg/10 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1912.0
    规格:2 mg产品价格:¥1100.0
    规格:5 mg产品价格:¥1440.0
    规格:10 mg产品价格:¥2040.0
    规格:50 mg产品价格:¥7680.0

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    AMG 487

    CAS No. : 473719-41-4

    MCE 国际站:AMG 487

    产品活性:AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

    研究领域:GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

    作用靶点:CXCR

    In Vitro: AMG 487 inhibits CXCR3-mediated cell migration by the three CXCR3 chemokines (IP-10 IC50=8 nM, ITAC IC50=15 nM, and MIG IC50=36 nM). Furthermore, AMG 487 inhibits calcium mobilization in response to ITAC (IC50=5 nM).
    AMG487 (1 μM) develops into fewer lung metastases, and the lungs are significantly smaller than vehicle-treated lungs.
    AMG487 abrogates proliferation/survival of C26 tumour cells.

    In Vivo: AMG 487 (0.03-10 mg/kg, s.c.) exhibits significant reduction in cellular infiltration into the lungs in a dose dependent manner.
    AMG487 (5 mg/kg, s.c., twice daily) develops fewer metastases than that in vehicle-treated mice.
    AMG487 (5 mg/kg, s.c.)-treated mice exhibits fewer pulmonary nodules than the control mice in both the models. AMG487 reduces the tumour volume.

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