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- 2025年12月05日
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1984776-39-7
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Azido-PEG8-C-Boc
CAS No. : 1984776-39-7
MCE 国际站：Azido-PEG8-C-Boc
产品活性：Azido-PEG8-C-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG8-C-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
研究领域：PROTAC
作用靶点：PROTAC Linkers
In Vitro: PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
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文献和实验反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王（Wang）的对-烷氧基苯甲醇树脂（1-4）在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽，还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3～1.2mmol/g之间；常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道，用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽
Figure1），其中Dolastatin3 为含有两个噻唑氨基酸（Thz）的环五肽c［Pro-Leu-Val-(glu)Thz-(gly)Thz］。Guillemin等[7]从50万头羊的下丘脑中分离得到了8.5mg生长激素释放抑制因子（见Figure1）Somatostatin(SRIH)，它是一个含二硫键的环十四肽激素，它不但能抑制生长激素的释放，而且还能抑制许多其它生理活性物质的释放，如胰高血糖素和胰岛素等。由于它分布在脊髓节和各种脑区域中，所以化学家们推测其可能有神经递质的作用
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