所有G蛋白偶联受体(GPCR)在通过配体结合激活后,都会通过一条共同途径迅速发生脱敏作用。 β-arrestin(一种细胞质蛋白)与激活的受体的结合使GPCR信号失活,并启动了受体向细胞内的易位,在此细胞中配体被去除,受体被循环回到细胞膜。通过将荧光标记(例如GFP)附着到β-arrestin,可以检测受体arrestin复合物的位置。由于脱敏仅发生在激活的受体上,因此检测β-arrestin的易位和随后的受体再循环提供了检测GPCR靶标激活的可靠方法。 Cell Meter Beta-Arrestin蛋白易位GPCR信号试剂盒提供了功能强大的功能分析,可通过荧光成像筛选目标化合物针对已知或孤立GPCR靶标的活性。靶向GPCR的激活诱导荧光向细胞膜和内吞囊泡的移位。