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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-14174
- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
677772-84-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥798.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥700.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1100.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥2200.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥3600.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥5800.0 |
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MRK-560
CAS No. : 677772-84-8
MCE 国际站：MRK-560
产品活性：MRK-560 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂，能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
研究领域：Neuronal Signaling | Stem Cell/Wnt
作用靶点：γ-secretase
In Vitro: MRK-560 (30, 100, 300, 1000 nM; 15days) blocks mutant NOTCH1 receptor signaling in human T-ALL cell lines.
In Vivo: MRK-560 (15.54 mg/kg; S.C.; single daily for 14 days) shows strong antileukemic effects on T-ALL model.
MRK-560 (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg; p.o.; single) shows good blood-brain barrier permeability in a dose-dependent manner in rats.
MRK-560 (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg; p.o.; single) inhibits the production of Aβ levels in brain and cerebrospinal fluid.
MRK-560 (1 mg/kg; p.o.; single) shows a good bioavailability of 70 to 90%, and Tmax is 12 h.
MRK-560 (1 mg/kg; i.v.; single) is suitable for once-a-day dosing (with a low plasma clearance and a half-life of more than 15 h).
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文献和实验体，具有更快的动力学变化，某些神经元在激光刺激下可以发放200Hz的spike。 oChIEF：450nm-470nm蓝光激发。在某些神经元中可以响应高频光（--100Hz）刺激，加速通道关闭的速度，在持续光照刺激下减少失活率。 ChR2(C128S/D156A)：ChR2的突变体，SFO光敏通道，用470nm激活通道，然后用590nm激光关闭通道，可以打开其离子通道长达30分钟。 C1V1：540nm-560 nm激发。红移视蛋白，该通道蛋白类型更利于双光子激发。 Chronos
474.01～522.59 3 509.4 50.96 472.96～545.84 4 498.4 52.63 460.76～536.04 5 494.9 29.51 473.80～516.00 6 °546.7 43.23
[3H](+)MK801 Radioligand Binding Assay at the N‐Methyl‐D‐Aspartate Receptor
. Grimwood, S., Moseley, A.M., Carling, R.W., Leeson, P.D. and Foster, A.C. 1992. Characterization of the binding of [3H]L‐689,560, an antagonist for the glycine site on the N‐methyl‐D‐aspartate receptor, to rat
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