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PB28
CAS No. : 172906-90-0
MCE 国际站：PB28
产品活性：PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
研究领域：Neuronal Signaling | Apoptosis | Anti-infection
作用靶点：Sigma Receptor | Apoptosis | SARS-CoV
In Vitro: PB28 (15-25 nM; 24-48 hours; MCF7 and MCF7 ADR cells) treatment shows an accumulation in the G0-G1 phase for MCF7 and MCF7 ADR cells that are time and concentration independent.
PB28 has a higher σ2 receptor affinity expressed as Ki (0.28 nM and 0.17 nM in MCF7 and MCF7 ADR cells, respectively) than σ1 receptor affinity (13.0 nMand 10.0 nM, respectively).
PB28 inhibits cell growth of MCF7 and MCF7 ADR cells with IC50s of 25 nM and 15 nM, respectively after 2-day treatment.
PB28 induces apoptosis through a caspase-independent pathway.
PB28 also reduces P-gp expression in a concentration- and time-dependent manner (approximately 60% in MCF7 and 90% in MCF7 ADR).
PB28 displays antiproliferative and cytotoxic effects in both C6 rat glioma and SK-N-SH human neuroblastoma cell lines.
In Vivo: PB28 (10.7 mg/mL; intraperitoneal injection; daily; for two weeks; C57BL/6 female mice) treatment inhibits tumor growth in Panc02 tumor burden mice. PB28 also conferres a survival advantage for mice.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验Cdc28蛋白是芽殖酵母CDC28基因编码的蛋白, 是第一个被分离的具有蛋白激酶活性的细胞周期蛋白。CDC28基因的功能相当于裂殖酵母的CDC2。CDC28基因突变成温度敏感型(cdc28), 就不会出芽, 这表明Cdc28对于芽殖酵母进入S期具有关键作用。 通过对野生型CDC28基因序列分析表明, CDC28与已知的蛋白激酶同源。当将CDC28基因转入E.coli, 然后从E.coli中分离Cdc28蛋白, 发现其有蛋白激酶的活性。从裂殖酵母中克隆的cdc2 基因
PB缓冲液配制 0.2M NaH2PO4溶液： NaH2PO4·2H2O 31.2克或NaH2PO4 27.6克，溶于1000毫升蒸馏水中。 0.2M Na2HPO4溶液： Na2HPO4·12H2O 71.6克，溶于1000毫升蒸馏水中。 0.2M的PB缓冲液（PH 5.7～8.0） PH 0.2M NaH2PO4溶液(mL) 0.2M Na2HPO4溶液(mL) 5.7 93.5 6.5 5.8 92 8 5.9 90 10
CD28 及 CD28 家族其他成员 属CD28家族成员。CD28分子由两条44 kDa多肽链通过二硫键组成同源二聚体，胞膜外区有1个IgSF的V样区。 与T细胞识别、黏附和活化有关CD分子的结构 在外周血淋巴细胞中，CD28+细胞占54％一86％，包括几乎所有的CD4+T细胞和约50％的CD8+T细胞。此外，浆细胞和部分活化B细胞也可表达CD28。CD28分子的配体是B?―1(CD80)和B7―2(CD86)。CD28分子V样区中高度保守
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