雷帕霉素 Rapamycin 53123-88-9

雷帕霉素 53123-88-9 雷帕霉素 53123-88-9 名称：雷帕霉素 53123-88-9 雷帕霉素 53123-88-9 货号：YT1833 英文名称：Rapamycin雷帕霉素 品牌：伊塔生物 CAS:53123-88-9 规格：25mg，

雷帕霉素    

规格: 25mg/50mg/250mg

货号：YT1833 

英文名称: Sirolimus

别名: 西罗莫司；瑞帕霉素；

CAS: 53123-88-9　

分子式: C₅₁H₇₉NO₁₃

分子量: 914.18 

纯度: ≥98%

外观: 白色至类白色固体

保存条件: -20℃，有效期3年。

产品说明:

本产品仅用于科研，不可用于其他。

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的mTOR抑制剂，在HEK293细胞中，IC50为 ~0.1nM。

靶点：mTOR (HEK293 cells) ~0.1nM

体外研究：Rapamycin 作用于K293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1nM，而iRap和AP21967作用时，IC50分别为~5nM和~10nM。Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2nM和1μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25μM。Rapamycin(100nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。

体内研究：在体内，Rapamycin处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期 Rapamycin处理，即使按最低剂量0.16 mg/kg处理，强抑制p70S6K活性，与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。Rapamycin每天按4 mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。

雷帕霉素（西罗莫司）是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上的强效免疫抑制剂。本品抑制由抗原和细胞因子（白介素 IL-2、IL-4 和 IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即 FK 结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成 FKBP-12 免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

注意事项:

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。