HTD血浆蛋白结合试验平衡透析装置 PPB

HTD血浆蛋白结合试验平衡透析装置
Plasma Protein Binding（PPB）

平衡透析法（Equilibrium Dialysis，ED）测定血浆蛋白结合率（Plamsa Protein Binding，PPB）主要有两种仪器测定，一种是高通量血浆蛋白结合平衡透析装置 High Troughput Equilibrium Hialysis (HTD) ，有九排特氟龙板，最多同时可夹8片平衡透析膜，每排透析膜12孔，单次可做96孔试验；一种是快速平衡透析装置（Rapid Equilibrium Dialysis），每个大孔内置含透析膜插件，不用拆卸可直接加血浆和PBS缓冲液做血浆蛋白结合试验，单次可做48孔试验。

平衡透析法测定血浆蛋白结合率是用透析膜将蛋白质溶液与缓冲液分隔开，建立在两者之间的一种平衡状态，只有分子量小的药物小分子可以通过。透析的动力是扩散压，扩散压是由横跨膜两边的浓度梯度形成的。透析的速度与膜的厚度、透析的小分子溶质在膜两边的浓度梯度及透析温度等因素有关。平衡透析法能够直接测出为与蛋白结合的药物小分子的数量，这是分析蛋白与小分子物质结合的关键，从而能够求出结合位点数及结合常数。

平衡透析法
常用种属：大鼠，小鼠，犬，猴，人
分析方法：LC-MS/MS

如图所示，利用半透膜将左右两室进行分隔，左侧加入含药的蛋白溶液，右侧加入空白缓冲液，未被结合的游离药物可以自由穿过半透膜，孵育一定时间后两侧达到平衡，游离药物浓度相等，通过测定两侧药物浓度即可计算得到血浆蛋白结合率。
平衡透析法在测定药物血浆蛋白结合率具有操作简单、温度易于控制、PH值可调、设备成本低廉等优点。但是同时存在达成平衡时间较长、溶液体积会变化，且透析时间过长可能会造成由加热或代谢引起的被测物质的降解等缺点。因此在利用平衡透析法测定药物血浆蛋白结合率，或者药物与蛋白质相互作用时需要与其他的一些方法联用，才能获得更准确的作用信息。一般只有血浆蛋白结合率高，分布容积小，消除慢以及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义。

3 血浆蛋白结合平衡透析装置
    汇智和源针对血浆蛋白结合率测定试验研发针对性的平衡透析装置，平衡透析装置包括2n个透析池和透析池之间的透析膜组成，可以同时对多个样品进行透析测定，确定游离化合物比例。透析膜（半透膜）选用高分子膜，孔径可根据客户需求定制。

汇智泰康可提供产品：平衡透析装置，半透膜，不同种属血浆等。

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ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究


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酶抑制（IC50）研究试剂盒（单个酶）
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
UGT酶
探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）


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