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    突变型EGFR的抑制剂(EGFRL858R/T790M的IC50=2nM,两者的IC50=EGFRT790M)和AZD9291的活性代谢物;相对于野生型EGFR,对突变型EGFR具有选择性(IC50=33nM);降低含有L858R激活和T790M抗性突变的H1975细胞的增殖(GI50=24nM);以每天2.5-10mg/kg的剂量降低H1975NSCLC小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

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    相关实验
    • 高分 SCI 论文,一个受试者足矣......

      ,Gregory B,Hover A,Chen MY,Luci J,Joo SJ,Handwerker D,Liang J,Boyd R,Hunicke- Smith S,Simpson ZB,Caven T, Sochat V,Shine JM,Gordon E,Snyder AZ,Adeyemo B,Petersen SE,Glahn D, McKay DR,Curran JE,Göring HHH,Carless MA,Blangero J,Frick L,Marcotte E, Mumford JA

    • Protocols for Studying Antizyme Expression and Function

      Antizyme (AZ) is a key molecule in feedback regulation of cellular polyamines. It is induced by polyamines through stimulation of ribosomal frameshifting during its translation. In mammals, AZ is diverged into three paralogs, AZ1–3. Tissue

    • Identification, Assay, and Functional Analysis of the Antizyme Inhibitor Family

      essential cellular functions, their intracellular concentration is tightly regulated via a unique autoregulatory circuit that responds to the intracellular concentration of polyamines. In the heart of this circuit is a small protein called antizyme (Az

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