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一种有效的突变型EGFR抑制剂(重组EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M和野生型EGFR的IC50值分别为0.076、0.049、0.002和1.6μM);以浓度依赖性方式抑制H1975细胞中EGFR的磷酸化;降低表达EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/I941R的Ba/F3细胞的增殖,浓度从0.01μM降低到10μM;以60mg/kg/天剂量与西妥昔单抗联合使用,可诱导肿瘤消退并降低EGFRL858R/T790M、EGFRExon19del/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S肿瘤小鼠的EGFR信号传导。
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