Ceritinib

ALK抑制剂（IC50=0.2nM）；对ALK具有选择性，优于IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3（IC50s分别为8、7、23和60nM）以及一组25种额外的激酶（所有IC50s=>0.26μM）；抑制表达融合蛋白NPM-ALK或ELM4-ALK的Ba/F3细胞（IC50s分别为0.02和0.021μM）的增殖，以及几种克唑替尼耐药的NPM-ALK和ELM4-ALK突变体；在每天10mg/kg的剂量下，可减少H2228NSCLC大鼠异种移植模型中的肿瘤生长，并在每天25mg/kg的剂量下诱导肿瘤消退；每天25和50mg/kg剂量可诱导Karpas299淋巴瘤大鼠异种移植模型中的肿瘤消退。