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Alprenolol

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    非选择性β-AR和5-HT受体拮抗剂;与人类β1-、β2-和β3-AR结合(Kds分别为15、0.91和117nM);与大鼠海马和纹状体膜中的5-1A和5-HT1B结合(Kis分别为34和134nM);在40mg/kg静脉注射时完全阻断大鼠对2-PCPA和L-色氨酸的多动反应;在10μg静脉注射时抑制ICI118551引起的心率和左心室收缩压下降;在50mg/L口服时将脑内感染朊病毒的小鼠脑内异常的PrPSc水平降低至对照组的20%以下。

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    相关实验
    • Enantioseparations in Nonaqueous Capillary Electrophoresis Using Charged Cyclodextrins

      describes how to separate the enantiomers of three basic substances selected as model compounds, i.e., alprenolol, bupranolol, and terbutaline, using the negatively charged heptakis(2,3-di-O -acetyl-6-O -sulfo)-β-CD. The enantiomers of three acidic drugs

    • 附录 某些药物代谢动力学数据

      aciclovir 15~30 75 15 3.37 0.69 2.4 别嘌醇 allopurinol 80~90 alprenolol 8.6 0.2 85 15 3.3 2.5 金刚烷胺 amantadine 50~90 50~90 67 4.8 6.6 16 两性霉素B amphotericin B - 2~5 >90 0.46 0.76 18 阿米卡星 amikacin - 98

    • 肾上腺素受体阻断药

      较治疗时体内所能达到的浓度为高,也远较其阻断心肌的β受体的浓度为高,故一般认为膜稳定作用与β受体阻断药的治疗作用基本无关。 3.内在拟交感活性  有些 β受体阻断药在与 β受体结合时,能产生一定程度的激动β受体的作用,称为内在拟交感活性(ISA)。由于其对β受体的阻断作用的强度远较其对β受体的兴奋作用为大,所以在整体动物这种激动作用常被阻断作用所掩盖,一般不能表现出来。具有ISA作用的β受体阻断药有吲哚洛尔,阿普洛尔(alprenolol)等。 【体内

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