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ALW-II-41-27

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    一种多激酶抑制剂;在酪氨酸激酶转化的Ba/F3细胞中抑制EphB2、EphA3、Kit、FMS、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2/KDR)、Fms样酪氨酸激酶1(FLT1)、FGR、Src、Lyn、BMX和Bcr-Abl;抑制野生型和突变型RET激酶(野生型、RETV804L和RETV804M的半数抑制浓度IC50分别为24.7纳摩尔、94.2纳摩尔和15.8纳摩尔);抑制NCI-H2286和HCC-366癌细胞的生长(生长抑制浓度GI50分别为0.51微摩尔和0.65微摩尔)以及由RETC634R或RETM918T转化的RAT1细胞(半数抑制浓度IC50分别为44纳摩尔和56纳摩尔);在过表达EphA2的三阴性乳腺癌(TNBC)小鼠患者来源异种移植(PDX)模型中抑制肿瘤生长。

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