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文献和实验,并且缩短活化时间(~1-2分钟)。为了使哑唑酮和尿烷形成最少,要实行如下措施:1)必要性须用无水有机溶剂,乙酸,四氢 喃,t-butand, 或acetonitrile; 2) 应使用tertiary碱和N-methglmorpholine;3) 必须用C b2或tBoc N- α保护氨基酸。 虽然用isobutyl-和ethylchlorocarbonate常用来形成羰酐, 但确有别的连接试剂,例如,EEQD和IIQD用来与CarboxaP成份反应形成erhyl-或isobutyl
和amine成份的时间,amine组成的空间占位,平共处和混合酐的不完整形成。大多这些副反应, 除形成哑唑酮和脲烷外,可通过低温进行反应(~-15℃),大为减少,并且缩短活化时间(~1-2分钟)。为了使哑唑酮和尿烷形成最少,要实行如下措施:1)必要性须用无水有机溶剂,乙酸,四氢 喃,t-butand, 或acetonitrile; 2) 应使用tertiary碱和N-methglmorpholine;3) 必须用C b2或tBoc N- α保护氨基酸。虽然用isobutyl
迅速及少或无有副反应。 混合酐,N-carboxy酐(NCAS),也叫,Leuch酐,已广泛用于多聚氨基酸制备,这类化合物联合Nox保护和活化炭基,一旦和另一个氨基酸或肽残基反应,释放CO2做为副产物。 用光气处理α氨基酸很容易得到NCA衍生物,在严格调控条件下,NCA衍生物常结晶析出,便可使用。这些条件要求严格控制合成中的PH,在PH 值低于10时,NCA和肽或氨基酸残基反应产物,肽-Carbamate易失去CO2形成自由α-氨基端,发生聚合。pH10.5时,NCA便水解隆解。 所以反应
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