Pirfenidone

一种口服生物可利用的吡啶酮衍生物，具有抗纤维化、抗炎和抗氧化活性；以浓度依赖性方式抑制A549肺癌细胞中TGF-β1刺激的I型胶原蛋白、纤连蛋白和Hsp47表达的增加；在由博来霉素诱发的小鼠肺纤维化模型中，300mg/kg剂量可抑制肺纤维化并抑制胶原含量、纤维细胞池大小以及趋化因子CCL2和CCL12水平的增加；在NASH小鼠模型中，280mg/kg剂量可抑制纤维化并增加肝细胞凋亡、小叶炎症和肝脏纤维化相关基因Col1a1、Timp1、Tgfb1、Pdgfb和Fgf2的表达；抑制绵羊肝微粒体中NADPH依赖的脂质过氧化并清除羟基自由基（IC50分别为~6和~2.5mM）。