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Raloxifene (hydrochloride)

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  • 2025年07月16日
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    选择性雌激素受体调节剂;与雌激素受体结合(IC50=0.4nM);在骨细胞中表现出雌激素活性,但不刺激乳腺或子宫内膜组织;在1µM浓度下保护从大鼠主动脉环获得的内皮细胞免受氧化损伤,并降低卵巢切除啮齿动物的血清胆固醇(ED50=0.2mg/kg);抑制Kv4.3(IC50=2µM)A selective estrogen receptor modulator; binds to the estrogen receptor (IC50 = 0.4 nM); exhibits estrogenic activity in bone cells without stimulating breast or endometrial tissue; guards endothelial cells obtained from rat aortic rings against oxidative insult at 1 µM and lowers serum cholesterol in ovariectomized rodents (ED50 = 0.2 mg/kg); inhibits Kv4.3 (IC50 = 2 µM).

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