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- 10010422-10 mg
- 2026年04月15日
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野生型和突变型Bcr-Abl的抑制剂（IC50s分别为15和9-400nM）；对野生型和突变型Bcr-Abl的选择性优于Src和LYN（两者的IC50s=>5,000nM）；抑制表达野生型或突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中的Bcr-Abl自身磷酸化和细胞增殖（IC50s分别为7-155和13-51nM）；降低中脑Bcr-Abl自身磷酸化、淀粉样蛋白-β水平和神经元丢失，并改善自噬体清除并逆转阿尔茨海默病Tg2576转基因小鼠模型中的认知缺陷（1mg/kg）；降低血清肌酸水平、肾脏促纤维化基因表达和肾小管间质损伤，并提高5/6肾切除术诱发的慢性肾病大鼠模型的存活率
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文献和实验相关实验
strategy to identify the spectrum of resistance-conferring mutations, which has helped in designing the next-generation BCR/ABL inhibitors such as Nilotinib, Dasatinib, and Ponatinib. Here we provide a detailed methodology for the screen
Assessment of Drug Transporter Function Using Fluorescent Cell Imaging
., Ambudkar, S.V., Neubauer, A., and Bates, S.E. 2010. Comparison of ATP‐binding cassette transporter interactions with the tyrosine kinase inhibitors imatinib, nilotinib, and dasatinib. Drug Metab. Dispos. 38:1371‐1380.
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