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一种非细胞毒性的ACC和脂肪酸合成抑制剂;在约1µg/ml浓度下,阻止放射标记的醋酸盐合并到棕榈酸中;降低丙二酰辅酶A(malonyl-CoA)水平;对多种癌细胞系相对无毒;减弱FASN抑制剂(如Cerulenin和C75)给药时,观察到的肥胖ob/ob小鼠的进食抑制效应。A non-cytotoxic inhibitor of ACC and fatty acid synthesis; blocks the incorporation of radiolabeled acetate into palmitate at ~1 µg/ml; reduces malonyl-CoA levels; relatively non-toxic to various cancer cell lines; attenuates the inhibition of feeding observed when FASN inhibitors such as cerulenin and C75 are administered to obese ob/ob mice.
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文献和实验相关实验
JCI Insight:中山大学苏文如教授团队在眼免疫性疾病的炎症控制和临床靶向防治领域取得新进展
前研究,探索 JAK-STAT 通路在 OID 发病的关键作用,以及 JAKs 抑制剂的治疗潜力。 【1】团队首次发现了局部 JAKs 抑制剂滴眼液减轻了实验性过敏性结膜炎小鼠模型的眼刺激症状和炎症细胞浸润,提示 JAKs 抑制剂是治疗过敏性疾病的潜在药物 [3]。 【2】角膜异体排斥反应是角膜移植失败的主要原因。团队发现 JAKs 抑制剂滴眼液抑制角膜移植排斥,可显著延长大鼠移植角膜的存活时间,减少新生淋巴管密度。提示 TOFA 局部给药可能是一种预防角膜移植排斥的新的临床策略
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