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- 文献和实验
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18
- 英文名:
NH2-PEG-COOH
- 保质期:
2年
- 供应商:
上海联迈生物工程有限公司
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-20℃
- 规格:
1g
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- NH2-PEG-COOH
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文献和实验位点上,而羧基如果不与蛋白质上的氨基发生分子间或分子内中和反应,也很难活化。因此,蛋白质或多肽分子最容易与修饰剂发生作用的位点是分子表面赖氨酸残基上的氨基,包括氨基或氨基。 聚乙二醇修饰又称分子的PEG化(PEGylation),是20世纪70年代后期发展起来的修饰方法。将活化的聚乙二醇与蛋白质分子相偶联,影响蛋白质的空间结构,最终导致蛋白质各种生物化学性质的改变:化学稳定性增加,抵抗蛋白酶水解的能力提高,免疫原性和毒性降低或消失,体内半衰期延长,血浆清除率降低等。
、乙二醇以外的大部分有机溶剂。大多数蛋白质经聚乙二醇修饰后,除保留或增加其水溶性外,还可以获得在一些有机溶剂中的溶解性。在蛋白质溶液中,聚乙二醇无论是处于游离还是结合形式,即使浓度很高,对蛋白质分子都没有副作用。聚乙二醇修饰的蛋白质一般构象不会改变,其结合物的生物学活性主要由结合物的蛋白质部分产生。 聚乙二醇具有免疫学惰性,即使分子量高达5.9×106Da,本身的免疫原性也很低。临床上使用聚乙二醇修饰蛋白治疗未发现抗聚乙二醇抗体产生。 在20种构成蛋白质的常见氨基酸中,只有具有极性的氨基
化学修饰。巯基通常存在于蛋白质的二硫键和活性位点上,而羧基如果不与蛋白质上的氨基发生分子间或分子内中和反应,也很难活化。因此,蛋白质或多肽分子最容易与修饰剂发生作用的位点是分子表面赖氨酸残基上的氨基,包括alpha氨基或E氨基。 氨基修饰 蛋白质分子表面的游离氨基具有较高的亲核反应活性,一般不处于活性中心部位,因而成为化学修饰中最常用的被修饰基团。主要修饰氨基是赖氨酸的e-、alpha-氨基和末端氨基。游离氨基在蛋白质分子中含量较高,亲电性活化聚乙二醇和氨基酸的游离氨基反应时,多为随机
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