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ARQ 069
CAS No. : 1314021-57-2
MCE 国际站：ARQ 069
产品活性：ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：FGFR
In Vitro: ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin.
ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM.
ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in Kato III cells with an IC50 of 9.7 μM.
ARQ 069 targets the inactive forms of FGFR1 and FGFR2 kinases and inhibits their enzymatic activity. When ARQ 069 is preincubated with either phosphorylated FGFR1 or FGFR2, the potency of ARQ 069 in inhibiting Pyk2 phosphorylation is markedly reduced, with IC50 values determined to be greater than 30 and 24.8 μM for FGFR1 and FGFR2, respectively. ARQ 069 exhibits at least a 20-fold preference for binding to the unphosphorylated, inactive forms of FGFR1 and FGFR2.
ARQ 068 is the R-enantiomer, and ARQ 069 is the S-enantiomer.
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文献和实验Oxidative Stress and Beta Cell Dysfunction
, Diabetes 44:1176–1179, 1995), implicates free radicals as important effectors in T1D pathogenesis (Eizirik D et al., Nat Rev Endocrinol 5:219–226, 2009; Hanafusa T and Imagawa A, Ann NY Acad Sci 1150:297–299, 2008; Eisenbarth GS and Jeffrey J, Arq Bras
ν P（双侧）0.05 0.01 0.001 ν 0.05 0.01 0.001 P（单侧）0.025 0.005 0.0005 0.025 0.005 0.0005 1 12.706 63.657 636.618 21 2.080 2.831 3.819 2 4.303 9.925 31.598 22 2.072 2.819 3.792 3 3.182 5.841 12.924 23 2.069 2.807 3.767 4 2.776 4.604 8.610 24 2.064
A23（9） B16 B57（17） Cw9(w3) Dw10 DR8 DQ19(3) A24（9） B17 B54（17） Cw1(w3) Dw11(w7) DR9 A2403（9） B18 B
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