GPCR GPR43 / FFAR2 Antibody

Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜

activation of adhesion GPCRs 工作中，研究者们回答了这一未解谜题。 孙金鹏教授团队解析了粘附类受体 GPR133 和 GPR114 结构，发现 GPR133 GPS 位点发生水解，在质膜上发生 NTF-CTF 分离，GPR114 不发生自水解，能够感知机械力。通过功能实验证明了受体感知机械力后通过 Stachel 序列激活受体，并确定 Stachel 中的 5 个疏水氨基酸组成的保守 HIM（Fss-03xφφφxφss-09），其在 Stachel 序列与受体相互作用中起着核心

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水解，在质膜上发生 NTF-CTF 分离，GPR114 不发生自水解，能够感知机械力。通过功能实验证明了受体感知机械力后通过 Stachel 序列激活受体，并确定 Stachel 中的 5 个疏水氨基酸组成的保守 HIM（Fss-03xφφφxφss-09），其在 Stachel 序列与受体相互作用中起着核心作用，对 Stachel 序列介导的粘附类受体机制有了深入了解。同时为 Stachel 序列外源短肽设计提供了依据，为靶向粘附类受体相关疾病的鉴定和治疗奠定了基础。 图 3：GPR133-CTF–

Flow Cytometry Assay to Measure Internalization of GPCR

Dickinson FACScan, gate out PI-stained cells, and use the mean fluorescence as a measure of fluorescent antibody associated with the cells. References: Chu et al. (1997) Chu et al. (1997) J Biol Chem. 272(43):27124-30 ( figure 2 ) ( PubMed