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YKL-5-124,2748220-93-9

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  • ¥2488 - 4350
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  • 美国
  • HY-101257B
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2748220-93-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥3446.0
    规格:5 mg产品价格:¥2488.0
    规格:10 mg产品价格:¥4350.0

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    YKL-5-124 TFA

    CAS No. : 2748220-93-9

    MCE 国际站:YKL-5-124 TFA

    产品活性:YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:CDK

    In Vitro: YKL-5-124 (0-2000 nM; 72 hours; HAP1 cells) treatment causes a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells.
    ?YKL-5-124 (0-2000 nM; 24 hours; HAP1 WT cells) treatment inhibits CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion.
    ?Treatment of cells with YKL-5-124 as a competitor at a concentration of about 30 nM blocks pull-down of CDK7-cyclin H but has no effect on the pull-down of cyclin K-CDK12/13 in HAP1 cells. Treatment with 100 nM YKL-5-124 reduces CDK7-cyclin H binding to bioTHZ1 by >50% at 30 min.

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