Lesogaberan,344413-67-8

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Lesogaberan

CAS No. : 344413-67-8

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产品活性：Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABA_B 受体激动剂，对人重组 GABA_B 受体的 EC₅₀ 为 8.6 nM。通过脑膜中 [³H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABA_B 和 GABA_A 受体的亲和力 (K_is)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vitro: Lesogaberan (3-30 nM) enhances human islet cell proliferation in vitro.

In Vivo: Lesogaberan (AZD3355) potently stimulates recombinant human GABA_B receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve.
Oral Lesogaberan (0.08 mg/mL; 48 hours) protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice.
Lesogaberan (7 μmol/kg) shows high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats.

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