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- IPHASE
- PAPS
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- 2025年12月26日
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二相代谢，硫酸酯化的辅助因子是PAPS
药物的二相代谢，又称结合反应，是指药物与某些内源性物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）在Ⅱ期代谢反应中结合，或通过甲基化、乙酰化作用消除药物。
硫酸结合反应
硫酸结合反应，硫酸的供体是3'-磷酸腺苷5'磷酰硫酸（又称活性硫酸，PAPS），是由含硫氨基酸经氧化分解产生无机硫酸，然后硫酸和ATP反应生成PAPS，在硫酸转移酶的催化下，PAPS分子中的硫酸基转移到醇，酚，芳香胺类和固醇类物质上，生成硫酸酯化合物，使其生物活性降低或灭活。
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
主要产品：
体外药物代谢产品
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒
NADPH再生系统，UGT孵育系统
不同种属肝微粒体，肝S9
细胞色素P450酶，代谢底物，代谢产物，抑制剂等
遗传毒性产品
遗传毒性Ames试剂盒
体外染色体畸变试验试剂盒
TK基因突变试验试剂盒
HPGRT基因突变试剂盒
彗星试验试剂盒
诱导大鼠肝S9等
空白生物基质
空白血清：食蟹猴，恒河猴，比格犬，大鼠，小鼠等
空白血浆：食蟹猴，恒河猴，比格犬，大鼠，小鼠等
空白全血：食蟹猴，恒河猴，比格犬，大鼠，小鼠等
空白尿液：食蟹猴，恒河猴，比格犬，大鼠，小鼠等
空白胆汁：食蟹猴，恒河猴，比格犬，大鼠，小鼠等
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文献和实验微粒体酶的唯一电子供体，通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADPH）将电子传递给CYP450酶，CYP450酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应，从而发挥代谢活性。 肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统，在用肝微粒体进行研究时，如加入相应的辅助因子NADPH，则可重组体外代谢体系，从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。 03
分布于上皮细胞，中绒毛尖端活性最强，然后朝着腺窝方向逐渐降低，十二指肠和空肠的代谢活性高于回肠和结肠。肠微粒体是肠黏膜在匀浆和差速离心过程中获得的由破碎的内质网自我融合形成的亚细胞结构，包含I相代谢酶和II相代谢酶，故肠微粒体在体外药物的代谢研究中得到了广泛应用。 胃肠壁是口服药物首过代谢的重要部位，通常与CYP450酶和UGT酶有关。然而，肠道中酯酶活性的贡献在药物代谢中也可能非常显著。因此，如需研究CYP450酶和UGT酶的代谢，则需排除酯酶代谢对试验结果的影响。IPHASE/汇智和源采用
供体，通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADPH）将电子传递给 CYP450 酶，CYP450 酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应，从而发挥代谢活性。肝微粒体中包含了大部分 Ⅰ 相酶，其中最重要的是以 CYP450 为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统，在用肝微粒体进行研究时，如加入相应的辅助因子 NADPH，则可重组体外代谢体系，从而通过体外温孵法进行 Ⅰ 相代谢稳定性研究。3 肝微粒体体外温孵法
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