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- 2025年12月05日
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174264-50-7
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5 mg///1 mg
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Raloxifene 6-glucuronide
CAS No. : 174264-50-7
MCE 国际站：Raloxifene 6-glucuronide
产品活性：Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor
作用靶点：Estrogen Receptor/ERR
In Vitro: Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 6-glucuronide with an apparent Km of 7.9 μM and a Vmax of 0.61 nmol/min/mg of protein. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 6-glucuronide formation is 3-fold. Correlation analyses reveals that UGT1A1 is responsible for Raloxifene 6-glucuronide but not Raloxifene 4'-glucuronide in liver. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 8-fold for the Raloxifene 6-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 17 μl/min/mg for the Raloxifene 6-glucuronide.
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文献和实验Models of Hormone Resistance In Vitro and In Vivo
in the selective ER modulators (SERMs) tamoxifen and raloxifene, can result in SERM resistance. This form of anti-hormone resistance is evidenced by SERM-stimulated tumor growth in athymic mice. These tumors are transplantable into successive generations
蛋白质纯化实验中，将会测定 b-glucuronidase （GUS） 的活性，是利用 p-nitrophenyl b-D-glucuronide 为基质，加入酵素反应后所释出之 p-nitrophenol 在碱性下呈现黄色，可测定 415 nm 之吸光度，利用 Beers Law 即可计算求得反应物之生成量。 本实验将利用已知浓度之 p-nitrophenol,测定其 A415,以求取 p-nitrophenol 在 GUS 活性测定条件下之 消光
Histochemical detection重组质体的检定
操作原理与colony hybridization 相同，但是将滤膜移置于含有IPTG 及5-bromo-4-chloro-3-indolyl β-D-glucuronide （X-Gluc） 的培养基。 X-Gluc 可被GUS作用而释出蓝色的产物，若转型株所带的质体接有gus 基因的重组质体，则应可在IPTG 的诱导条件下表现出蛋白质，若此重组蛋白质具有GUS 活性，可将进入菌体的X-Gluc 分解而使菌落呈蓝色。 仪器用具： 平端镊子 药品试剂： Nitrocellulose
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