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CDK12-IN-E9,2020052-55-3

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  • 美国
  • HY-117203A
  • 2025年12月05日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2020052-55-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥4400.0
    规格:1 mg产品价格:¥1100.0
    规格:5 mg产品价格:¥2740.0
    规格:10 mg产品价格:¥4390.0

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    CDK12-IN-E9

    CAS No. : 2020052-55-3

    MCE 国际站:CDK12-IN-E9

    产品活性:CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:CDK

    In Vitro: CDK12-IN-E9 (E9; 10 nM-10 μM; 72 hours; Kelly, LAN5, SK-N-BE2, PC-9, NCI-H82 and NCI-H3122 cells) treatment shows potent antiproliferative activity in THZ1R NB and lung cancer cells, with IC50 values ranging from 8 to 40 nM.
    CDK12-IN-E9 (E9; 0-3000 nM; 6 hours; Kelly, PC-9, and NCI-H82 cells) treatment leads to a dose-dependent decrease in phosphorylated and total RNAPII in THZ1r NB and lung cancer models, accompanied by decreased MYC and MCL1 expression.
    CDK12-IN-E9 also results in increased PARP cleavage, and an increase in the subGI population in THZ1r lung cancer cells, while in NB cells, more of a G2/M arrest is seen after a 24-hr exposure to CDK12-IN-E9.

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