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MedChemExpress LLC
- CAS号:
1181081-71-9
- 规格:
1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥400.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥1000.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥1600.0 |
| 规格: | 25 mg | 产品价格: | ¥3300.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥5500.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥9500.0 |
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CLP257
CAS No. : 1181081-71-9
MCE 国际站:CLP257
产品活性:CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Potassium Channel
In Vitro: There is no change in [Cl−]i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.
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