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CLP257

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  • 美国
  • HY-110143
  • 2025年07月09日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1181081-71-9

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:1 mg产品价格:¥400.0
    规格:5 mg产品价格:¥1000.0
    规格:10 mg产品价格:¥1600.0
    规格:25 mg产品价格:¥3300.0
    规格:50 mg产品价格:¥5500.0
    规格:100 mg产品价格:¥9500.0

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    CLP257

    CAS No. : 1181081-71-9

    MCE 国际站:CLP257

    产品活性:CLP257 是一种选择性 K+-Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

    作用靶点:Potassium Channel

    In Vitro: There is no change in [Cl]i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.

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