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Lintitript,136381-85-6

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  • ¥1355 - 4330
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-101764
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      SR 27897

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      136381-85-6

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1491.0
    规格:5 mg产品价格:¥1355.0
    规格:10 mg产品价格:¥2165.0
    规格:25 mg产品价格:¥4330.0

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    Lintitript

    CAS No. : 136381-85-6

    MCE 国际站:Lintitript

    产品活性:Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

    研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

    作用靶点:Cholecystokinin Receptor

    In Vitro: In vitro, Lintitript (SR 27897) is a competitive antagonist of cholecystokinin (CCK)-stimulated amylase release in isolated rat pancreatic acini (pA2 = 7.50) and of CCK-induced guinea pig gall bladder contractions (pA2 = 9.57).
    Lintitript produces concentration dependent inhibition of [125I]CCK binding to CCK1 receptor sites in the rat pancreas (IC50 value of 0.58 nM) and also to CCK 2 sites in the guinea pig cortex (IC2 value of 479 nM). Lintitript inhibits [125I]gastrin binding to gastrin receptors. Lintitript (0.5 nM) increases the dissociation constant of CCK for the CCK A receptor (Kd = 1.8 to 7.2 nM) without modifying the maximum number of receptors (Bmax = 1800 to 1770 fmol/mg).

    In Vivo: Lintitript (SR 27897; 1 mg/kg, i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion. Lintitript also inhibits CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice (ED50s = 3 and 72 μg/kg, respectively). Lintitript is also very active (ED50 = 27 μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release.

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