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Anatabine dicitrate
MCE 国际站：Anatabine dicitrate
产品活性：Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱，可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解，抑制 NF-κB 激活，并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用，可用于神经退行性疾病的研究。
研究领域：NF-κB | Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点：NF-κB | Amyloid-β | nAChR
In Vitro: Anatabine (600 μg/mL; 24 hours; SHSY-5Y cells) treatment shows an inhibition of p65 NF-κB phosphorylation.
Anatabine (500-1000μg/mL; 30 minutes; SHSY-5Y cells) treatment fully prevents the increase in BACE-1 mRNA levels induced by TNF-α. After 24 hours, Anatabine treatment shows a dose-dependent inhibition of BACE-1 protein levels.
Anatabine dose dependently inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 with an approximate half maximal inhibitory concentration of 640 μg/mL for both Aβ1-40 and Aβ1-42 in 7W CHO cells. Anatabine inhibits sAPPβ secretion without impacting sAPPα suggesting that Anatabine is preventing the β-cleavage of amyloid precursor protein (APP).
In Vivo: Anatabine (0.5-2 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 4 days; transgenic mouse) treatment significantly lowers brain soluble Aβ1-40 and Aβ1-42 levels in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
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文献和实验烟碱 nicotine C10 H14 N2 ，是烟草的主要生物碱。碱本身为油状液体、可溶于水和有机溶剂，但实验上，是用其酒石酸盐的结晶。尚未应用于临床。在光和空气作用下会发生褐变。具有光学异构体。天然物为 L型，沸点 247℃（部分分解），比重 d20 4 =1.0097。有特臭，甚苦。在烟叶里。以与柠檬酸、苹果酸结合形态而存在的占 2— 8％。毒性强，每公斤体重给 0.001— 0.004g就会出现中毒症状，对于交感神经和副交感神经的神经节，开始产生
成分是烟碱（1－nicotine），另外含少量的烟胺碱（nicotimine）、去甲基烟碱（1－norni cotine）、异尼古丁（isonicoteine）、尼古丁（nicotelline）。烟碱在植物体内常与苹果酸、柠檬酸等结合成盐，性极毒，人吃40毫克在5～30分钟内便可致死。全株也可作农药杀虫剂；药用作麻醉、发汗、镇静和催吐剂。 中国还引种了一种栽培较普遍、用途同烟草的黄花烟草，又名小花烟、山烟，西南、西北等地有栽培，一年生草本，全体被腺毛，叶片卵形、矩圆形或矩圆状披针形
化 。这种序列特异性的甲基化的信号与RNA-DNA 结合有关 。当dsRNA 含有与启动子同源的序列，即可使同源靶启动子序列甲基化，从而使靶启动子失去功能，导致下游基因沉默。非致病病毒的造成转录 水平基因沉默相关的RdDM最先发现于以菜花样花叶病毒，其35S 启动子转录得到含有胭脂碱合成酶启动子(NOSpro) 序列的NOSproRNA。在转基因烟草中，据报告未腺苷酸化的NOSpro dsRNA可以诱导同源NOSpro DNA 的甲基化，并使拷贝在转录水平上反式失活。在链胞霉属，DNA 的甲基化可能
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