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(S)-BI 665915,1360550-05-5

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      1360550-05-5

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    (S)-BI 665915

    CAS No. : 1360550-05-5

    MCE 国际站:(S)-BI 665915

    产品活性:(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。

    研究领域:Immunology/Inflammation

    作用靶点:FLAP

    In Vitro: (S)-BI 665915 shows significantly weaker activity in mouse whole blood (mWB) assay than in human whole blood (mWB IC50=4800 nM; hWB IC50=45 nM).
    (S)-BI 665915 shows a modest human hepatocyte clearance (41% percent of hepatic blood flow) and relatively high plasma protein binding (unbound fraction of 4.7%).

    In Vivo: (S)-BI 665915 (oral; 1-100 mg/kg) demonstrates dose-dependent LTB4 production inhibition in mouse whole blood, 2 h after single oral dose.
    (S)-BI 665915 (iv of 1 mg/kg or po of 10 mg/kg) shows low iv plasma clearance in all three species, with clearance values of 7 % Qh in rat, 2.8 % Qh in dog, and 3.6 % Qh in cynomolgus monkey, respectively. The volume of distribution (Vss) across species tested is in a range of 0.5 to 1.2 L/kg, and the bioavailability was good (45 to 63 %) in all species tested.

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