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254737-87-6
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BMS-248360
CAS No. : 254737-87-6
MCE 国际站：BMS-248360
产品活性：BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂，对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Angiotensin Receptor | Endothelin Receptor
In Vitro: BMS-248360 shows activity against rat AT1 and rat ETA receptor, with Kis of 6.0 nM and 1.9 nM, respectively.
BMS-248360 shows no activity against AT2 and ETB receptor subtypes.
In Vivo: BMS-248360 is found to be orally bioavailable in rats (%F=38) with excellent oral exposure (Cmax)=3.1 µM) and reasonable elimination profile (T1/2=5.5 hours).
BMS-248360 (30 µmol/kg, 100 µmol/kg; p.o.) blocks the hypertensive effects of intravenously administered AII.
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