JNJ-5207787,683746-68-1

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JNJ-5207787

CAS No. : 683746-68-1

MCE 国际站：JNJ-5207787

产品活性：JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y₂ 受体 (Y₂) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y₂ 受体，大鼠 Y₂ 受体结合，pIC₅₀ 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y₁，Y₄ 和 Y₅ 受体具有 >100 倍的选择性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neuropeptide Y Receptor

In Vitro: JNJ-5207787 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) has antagonistic properties and inhibits the PYY-stimulated [³⁵S]GTPγS binding to basal level with a p IC₅₀ corr of 7.20.
JNJ-5207787 (10 μM; 15 min) inhibits [¹²⁵I]PYY labeling in lateral septum, cerebellum, ventral tegmental area, substantia nigra, hippocampus, septum, amygdala, and hypothalamus.

In Vivo: JNJ-5207787 (i.p.; 30 mg/kg) penetrates into the brain (C_max=1351 ng/ml at 30 min) and occupies Y₂ receptor binding sites.

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