BI-1230,849022-32-8

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BI-1230

CAS No. : 849022-32-8

MCE 国际站：BI-1230

产品活性：BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HCV Protease

In Vitro: BI-1230 (60 min incubation) exhibits an IC₅₀ value of 6.7 nM in a Enzymatic assay.
BI-1230 (72 hours) shows EC₅₀ values of 4.6 nM and <1.8 nM in a Cell-based HCVPV RNA replication Luciferase reporter assay, genotype background 1a and 1b, in Huh7 cells.

In Vivo: BI-1230 (intravenous injection; 2 mg/kg) shows good PK activity in rat: CL: 15 ml/min/kg, Mean residence time after iv dose: 2.3 hours, V_ss: 2.05 L/kg.
BI-1230 (oral administation; 5 mg/kg) shows good PK activity in rat: T_1/2: 2.1 hours; T_max: 1.8 nM; C_max: 405 nM; AUC0-inf: 2550 nM*h; F: 42%.

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