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- 2025年12月05日
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2158265-96-2
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CBP/p300-IN-2
CAS No. : 2158265-96-2
MCE 国际站：CBP/p300-IN-2
产品活性：CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300 的抑制剂，结合 CBP/HTRF 和 Myc，IC50 值分别为 1.07 nM 和5.96 nM。CBP/EP300-IN-2，例 25，源于专利文献 WO2017205538A1。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验于基因转录。 迄今为止，已鉴定的人HAT可分为以下五大类 (1)Gcn5相关N―乙酰基转移酶(GNAT)超家族：GNAT超家族成员在几个同源区域和乙酰化相关基序存在相似性。决定该超家族的4个序列基序C、D、A、B的功能尚未完全阐明。基序C仅存在于GNAT家族的大多数HAT中，而基序A则高度保守，也存在于其他HAT家族，如MYST家族。另外，该家族还包含一个Arg／Gin―X―X―Gly―X―Gly／Ala片段，主要功能为特异性乙酰CoA底物的识别和结合。 (2)P300／CBP
质乙酰化修饰研究进展）目前，对于 p53 的乙酰化修饰已经研究得较为清楚，在 p300/CBP 的催化下，p53 的 C 端 DNA 结合调控区域上发生多个赖氨酸位点的乙酰化修饰，从而激活 p53 上特异 DNA 结合区域的活化。还比如 AP-1，ATF-5，BMAL1，CBP,Cytokeratin，E2F-4,EF-1,HMG-1,Hsp90,Hsp70,ku-70,stat3,Ub,NF-E4,NF-Kb-p65 P73,Nrf2,P300,PTEN,Ref-1 等，修饰后的蛋白质可以对细胞
巴豆酰化（Lysine Crotonylation, Kcr）存在于多种生物体的核心组蛋白和部分非组蛋白中，与其他类型的翻译后修饰(PTM) 类似，蛋白巴豆酰化（Lysine Crotonylation, Kcr）是一种可逆修饰，有促进基因表达、调控等重要功能。在蛋白质巴豆酰化中，最为常见的是赖氨酸巴豆酰化，由组蛋白乙酰转移酶 (HAT)、P300/CBP、PCAF 和 MOF 负责大多数巴豆酰化反应，而组蛋白去乙酰化酶HDAC1/2/3和SIRT1/2/3 逆转这些反应
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