异烟酸

异烟肼慢灭活

用。此外，服用异烟肼后有个别人可发生肝炎，甚至肝坏死。发生肝损害者中86％是快灭活者，其原因是，乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼，后者对肝有毒性作用。通过N－乙酰基转移酶进行乙酰化灭活的药物尚有磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普鲁卡因酰胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯达嗪、氨苯砜等。 　　  

　药物遗传学--　药物反应的遗传基础

，黄种人10％－30％，爱斯基摩人仅为5％。由于异烟肼乙酰化+速度的个体差异对结核病疗效有一定影响。如每周服药1－2次则快灭活者疗效较差。但从毒性作用看，慢灭活者有80％发生多发性神经炎（polyneuritis），而快灭活者仅20％有此副作用。这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应，使后者失活，从而导致B6缺乏性神经损害，故一般服异烟肼需同时服用B6可消除此种副作用。此外，服用异烟肼后有个别人可发生肝炎，甚至肝坏死。发生肝损害者中86％是快灭活者，其原因是，乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰

抗结核病药

肼对其他细菌无作用。 　　【体内过程】口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%～