(1S,2R-(1-苄基-2-羟基-3-(异丁**胺**)丙

环肽的合成方法

）-Leu]的合成中，就使用了KH2PO4这样的弱碱催化，收率高达75%。用同样的方法合成Somatostatin的类似物Cyclo（Lys-Phe-D-Trp-Lys-Thy-Phe），收率也达到了42%。 以DPPA为缩合剂合成环肽时，有机碱常用三乙胺（Et3N）、N-甲基吗啉（NMM）和二异丙基乙胺（DIEA），这三种弱碱能够与有机溶剂混溶，用量远远少于NaHCO3和KH2PO4，而且NMM和DIEA不易引起消旋。 2.环肽合成中新型缩合剂 2.11-羟基-7-氮杂苯骈三唑（HOAt）衍生

　含氮有机化合物

的盐，与氢氧化钠等不发生反应。卤化季铵盐的水溶液用氧化银处理时则生成季铵碱。 2．酯化反应 　　伯、仲胺都能与酰化剂（如乙酰氯、乙酸酐）作用，氨基上的氧原子被酰基取代，生成酰胺，这种反应叫做胺的酰化。叔胺因氮上没有氢，故不发生酰化反应。 酰胺是晶形很好的固体，有一定的熔点，所以利用酰化反应可以鉴定伯胺和仲胺。叔胺不起酰化反应，故此性质可用来区别叔胺，并可以从伯、仲、叔胺的混合物中把叔胺分离出来。此外，酰胺在酸或碱的催化下，可水解游离出原来的胺。由于氨基活泼，且易

手性色谱柱知识介绍

    优化手性分离条件要考虑的方面有：pH值对分离度的影响；流速对分离度的影响；柱温、有机相比例、缓冲盐浓度对分离度的影响。     环糊精的修饰：最近，对环糊精的修饰使环糊精型手性色谱柱可以分离更多的化合物，并可用于气相手性色谱分离。衍生化是通过将不同的基因键合到环糊精洞穴表面的羟基上。衍生化反应包括乙基化、S-羟基丙基化、生成S或R-萘基乙基氨基甲酸盐、3，5二甲基苯基氨基甲酸盐和环状对甲苯酰酯。这些新型的环糊精固定相有许多优点，它们可以分离更多化合物，价格上也有竞争力，由于改进了手性