- ￥990 - 4650
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-101518
- 2025年12月05日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
APG-115; AA-115
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1818393-16-6
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1400.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥990.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1500.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥2900.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥4650.0 |
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Alrizomadlin
CAS No. : 1818393-16-6
MCE 国际站：Alrizomadlin
产品活性：Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
研究领域：Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：MDM-2/p53 | E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis
In Vitro: Alrizomadlin (0.001-100 μM; 72 hours) inhibits cell proliferation in concentration-dependent manner, with IC50s of 18.9 ± 15.6 nM and 103.5 ± 18.3 nM respectively in AGS and MKN45 cells.
Alrizomadlin (0.02 μM, 0.2 μM; 48 hours) enhances the anti-proliferative effect of radiotherapy at different radiation dose.
Alrizomadlin (0.02 μM, 0.2 μM; 48 hours) affects progression by inducing cells arrested at G0/G1 phase in AGS and MKN45 cell with wild p53.
Alrizomadlin (0.02 μM, 0.2 μM; 24 hours) activates p53 to enhance radiosensitivity in AGS and MKN45 cells; stable knockout of p53 abrogates expression of MDM2, p53, p21, PUMA, BAX, Cleaved-caspase3, γH2AX.
Alrizomadlin (0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM; 24 hours) leads to a concentration-dependent cell cycle arrest in G2/M phases and a decreasing in S-phase in p53 wide-type cell lines (TPC-1, KTC-1).
In Vivo: Alrizomadlin (Delivered orally; 100 mg/kg; once daily; 10 days) enhances radiation antitumor effect in gastric adenocarcinoma in vivo.
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