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Darusentan

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  • ¥495 - 6500
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-15404
  • 2025年07月08日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      Lu-135252

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      171714-84-4

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1430.0
    规格:1 mg产品价格:¥495.0
    规格:5 mg产品价格:¥1300.0
    规格:10 mg产品价格:¥2200.0
    规格:50 mg产品价格:¥6500.0

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    Darusentan

    CAS No. : 171714-84-4

    MCE 国际站:Darusentan

    产品活性:Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:Endothelin Receptor

    In Vitro: Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a Ki=13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA2=8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.

    In Vivo: Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.

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