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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-101116
- 2025年12月04日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
488097-06-9
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1210.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥500.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1100.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1800.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3500.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5100.0 |
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GLP-1R Antagonist 1
CAS No. : 488097-06-9
MCE 国际站：GLP-1R Antagonist 1
产品活性：GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：GCGR
In Vitro: GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) (0.3-10 μM) inhibits the activity of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) (7-36) amide in a dose-dependent manner in human TREx293 HEK cells.
In Vivo: GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) (10 mg/kg, p.o.) increases the levels of blood glucose and decreases the levels of blood insulin in male Sprague-Dawley rats.
1.19
Pharmacokinetic Analysis in MC38 Syngeneic Model
| Route | Dose (mg/kg) | CLp (mL/min/kg) | t1/2 (min) | Vss (L/kg) | %F |
| i.v., p.o. | 1, 3 | 4.79 | 587 | 3.57 | 50 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验%和75%～78%；但在同一种属中IL-1α与IL-1β同源性只有25%。人IL-1α（PI5.0）和IL-1β（P17.0）分别由159和153个氨基酸残基组成，分子量约17.5kDa，同源性为28%。IL-1对糜蛋白酶敏感。不同细胞所产生IL-1的等电点可有所差异。 3.IL-1的受体 T细胞、成纤维细胞表面IL-1受体为80kDa，而B细胞则为68kDa。编码这两种IL-1受体是不同基因产物。P80IL-1R称为IL-1RtI（CDw121a),P68IL-IR称为IL-1Rt
.82.381.2767.43178.1771.22872.43.176.7863.73774.5867.83269.14.071.0960.24371.0964.73666.05.065.21056.95067.01061.24063.06.159.31153.85763.61158.74460.27.353.41250.96559.61255.94857.48.150.012.350.07356.01353.25254.8 8152.51450.75652.4 87.150.014
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