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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
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- 2025年07月13日
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- 英文名：
IKE
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货期：现货
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1801530-11-9
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2738.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1900.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2950.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥8250.0 |
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Imidazole ketone erastin
CAS No. : 1801530-11-9
MCE 国际站：Imidazole ketone erastin
产品活性：Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
研究领域：Apoptosis
作用靶点：Ferroptosis
In Vitro: Imidazole ketone erastin (IKE) (0.1 nM-100 μM; 24 h) potently reduces diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) cell number by lipid peroxidation and ferroptosis.
? IKE (1-250 nM; 24 h) depletes reduced glutathione (GSH) in a dose-dependent manner with an IC50 of 34 nM in SUDHL6 cells.
? IKE (125-500 nM) increases lipid ROS in a dose-dependent manner in SUDHL-6 cells.
? IKE (500 nM; 5-360 min) increases the system xc? component SLC7A11, prostaglandin-endoperoxide synthase 2 (PTGS2), and ChaC glutathione-specific gamma-glutamylcyclotransferase 1 (CHAC1) expression in SUDHL-6 cells.
? IKE (500 nM and 1 μM) changes the relative abundance of 62 lipid species including lysophosphatidylcholines (LPC), phosphatidylcholines (PC), phosphatidylethanolamines (PE), and triglycerides (TAGs) in SUDHL6 cells.
? IKE (500 nM) activates de novo lipid biosynthesis pathways, phospholipid remodeling pathways, and arachidonic acid oxidation pathways in SUDHL6 cells.
In Vivo: IKE (23-40 mg/kg; i.p. once daily for 13 d) inhibits tumor growth in mice.
? IKE (50 mg/kg; a single i.p) depletes GSH significantly starting from 4 h, and increases in the relative abundance of free fatty acids, phospholipids, and diacylglycerols (DAG) in mice.
? IKE (50 mg/kg) exhibits half-life (1.82, 1.31, and 0.96 h) and Cmax (19515, 11384, and 5203 ng/mL) following different administration (i.p., i.v., and p.o. respectively) in mice.
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文献和实验【思路解读】一篇 10 分 SCI 文章，教你入手「铁死亡」的国自然课题设计思路
了 GPX4 敲除，发现尽管 CCI-779 减慢了肿瘤的生长，但 Dox 治疗与 CCI-779 联合却使肿瘤几乎完全消退。 在另一种小鼠模型中，研究者使用 imidazole ketone erastin（IKE）诱导肿瘤细胞「铁死亡」，PTEN 缺陷的 PC-3 前列腺癌细胞用于产生异种移植肿瘤，发现仅利用 IKE 对肿瘤生长没有影响，但将其与 CCI-779 联合使用可导致肿瘤显著消退。 总的来说，联合 mTORC1 抑制与「铁死亡」是 PI3K-AKT-mTORC1 通路激活癌变非常
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