Cyclopamine

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Cyclopamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：环杷明;环巴胺;11-去氧芥芬胺

Catalog_No：HY-17024

CAS：4449-51-8

产品活性：Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC₅₀ 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，在 Hh 细胞试验中的 IC₅₀ 为 46 nM。 Cyclopamine 也是一种选择性 Smo 抑制剂。 IC50 和目标：IC50：46 nM（Hedgehog，在 Hh 细胞试验中）^[1] 体外： 用小分子 Hh 抑制剂治疗，例如作为 HhAntag 和天然产物环巴胺，两者都与 Smo 结合，在髓母细胞瘤基因小鼠模型中诱导肿瘤缓解^[1]。 Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂。环巴胺抑制细胞生长。 Cyclopamine (3 μM) 抑制消化道肿瘤细胞系中 Hh 通路的活性和生长与 PTCH mRNA^[2] 的表达相关。 Cyclopamine 是一种甾体生物碱，可通过与 Smo^[3] 的直接相互作用抑制 Hh 信号传导。 体内： Cyclopamine 导致异种移植肿瘤持久消退。 Cyclopamine 处理的动物体内的肿瘤在 12 天后完全消退^[2]。 Cyclopamine (1.2 mg) 治疗可阻断移植到裸鼠体内的人胰腺癌细胞的肿瘤形成^[3]。

体外：使用小分子 Hh 抑制剂（如 HhAntag 和天然产物环巴胺）治疗，两者均与 Smo 结合，在髓母细胞瘤基因小鼠模型中诱导肿瘤缓解^[1]。 Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂。环巴胺抑制细胞生长。 Cyclopamine (3 μM) 抑制消化道肿瘤细胞系中 Hh 通路的活性和生长与 PTCH mRNA^[2] 的表达相关。 Cyclopamine 是一种甾体生物碱，可通过与 Smo^[3] 的直接相互作用抑制 Hh 信号传导。

体内：Cyclopamine 导致异种移植肿瘤持久消退。 Cyclopamine 处理的动物体内的肿瘤在 12 天后完全消退^[2]。 Cyclopamine (1.2 mg) 治疗可阻断移植到裸鼠体内的人胰腺癌细胞的肿瘤形成^[3]。

参考文献：

Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.

Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.

Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.

Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

Qi Wan, et al. Overexpression of Laminin α4 Facilitates Proliferation and Migration of Fibroblasts in Knee Arthrofibrosis by Targeting Canonical Shh/Gli1 Signaling. Connect Tissue Res. 2020 May 24.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。