Glecaprevir,1365970-03-1

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Glecaprevir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Glecaprevir

Catalog_No：HY-17634

CAS：1365970-03-1

产品活性：Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.09 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Glecaprevir 是一种新型 HCV NS3/4A 蛋白酶 抑制剂，IC₅₀ 值范围为 3.5 至 11.3 nM。 Glecaprevir 也是一种SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为 4.09 μM^{[2 ]}。 IC50 和目标：IC50：3.5~11.3 nM（HCV NS3/4A 蛋白酶）^[1] 体外： Glecaprevir 抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶的酶活性HCV 基因型 1-6 NS3/4A 蛋白酶，生化测定中的半数最大抑制浓度 (IC₅₀) 值范围为 3.5 至 11.3 nM。 Glecaprevir 以 50% 有效浓度 (EC₅₀) 值抑制 Huh-7 细胞中含有来自 HCV 基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6a 和 6e 的蛋白酶的 HCV 亚基因组稳定复制子范围从 0.21 到 4.6 nM。 Glecaprevir 对含有最难治疗的 HCV 基因型 3 蛋白酶的复制子具有活性，EC₅₀ 值为 1.9 nM，比paritaprevir 和 grazoprevir，分别。针对包含这些基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、4d 和 5a 临床样本的复制子，Glecaprevir EC₅₀ 中值分别为 0.08、0.29、1.6、2.2、2.3、0.41、0.17 , 和 0.12 nM，总体中值 EC₅₀ 值为 0.30 nM（范围=0.05~3.8 nM）^[1]。

体外：Glecaprevir 抑制 HCV 基因型 1-6 NS3/4A 蛋白酶的酶活性，生化测定中的半数最大抑制浓度 (IC₅₀) 值范围为 3.5 至 11.3 nM。 Glecaprevir 以 50% 有效浓度 (EC₅₀) 值抑制 Huh-7 细胞中含有来自 HCV 基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6a 和 6e 的蛋白酶的 HCV 亚基因组稳定复制子范围从 0.21 到 4.6 nM。 Glecaprevir 对含有最难治疗的 HCV 基因型 3 蛋白酶的复制子具有活性，EC₅₀ 值为 1.9 nM，比paritaprevir 和 grazoprevir，分别。针对包含这些基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、4d 和 5a 临床样本的复制子，Glecaprevir EC₅₀ 中值分别为 0.08、0.29、1.6、2.2、2.3、0.41、0.17 , 和 0.12 nM，总体中值 EC₅₀ 值为 0.30 nM（范围=0.05~3.8 nM）^[1]。

参考文献：

Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitor Glecaprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Oct 30. pii: AAC.01620-17.

Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。