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NXT629,1454925-59-7

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  • HY-114263
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1454925-59-7

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:
    规格:1 mg产品价格:¥2300.0
    规格:5 mg产品价格:¥5800.0

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    NXT629

    CAS No. : 1454925-59-7

    MCE 国际站:NXT629

    产品活性:NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

    作用靶点:PPAR

    In Vitro: NXT629 (Compound 33) is a potent, selective PPAR-α antagonist, with an IC50 of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, Erβ, GR and TRβ, IC50s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 also competitively inhibits mousse PPARα, PPARβ/δ and PPARγ, with IC50s of 2.3, 35.1, 6.9 μM, resepctively.

    In Vivo: NXT629 (Compound 33; 30 mg/kg, i.p.) exhibits good pharmacokinetics in mouse, and significantly decreases Fgf21 (Fibroblast growth factor 21), a PPARα target gene in fasted mice.
    ?NXT629 has poor oral bioavailability in mice and rats. NXT629 (30 mg/kg, i.p., daily for 6 weeks) delays growth of subcutaneous SKOV-3 tumors in nude mice, inhibits growth of subcutaneous B16F10 tumors in C57Bl/6 mice. NXT629 (30 mg/kg, i.p.) is weakly anti-angiogenic against FGF-induced angiogenesis. NXT629 (3, 30 mg/kg, i.p.) inhibits experimental metastasis of B16F10 melanoma cells to the mouse lung.

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